Classification des antibiotiques

La classification des antibiotiques est basée sur leur mode d'action.

1e CIBLE : LA PAROI

I - BETALACTAMINES

1 - LES PÉNAMS (pénicillines)

a/ groupe G : de la pénicilline G
Spectre : cocci Gram + et -, bacilles Gram +.

Chef de file :
Benzylpénicilline : Pénicilline G 1944

formes dites "retard" :
Benzylpénicilline procaïne : Bipénicilline (semi-retard : 12 heures)

Benzathine benzylpénicilline : Extencilline (long-retard : 15 jours)

formes orales :
Phénoxypénicilline (Pénicilline V) : Oracilline , Ospen 1958

b/ groupe M : des pénicillines antistaphylococciques
Spectre : celui de la pénicilline G ; moins actifs, ces produits ne sont pas inactivés par la pénicillinase staphylococcique.
d'où leur indication: les infections à staphylocoques producteurs de pénicillinase.
Oxacilline : Bristopen 1963
Cloxaciline : Orbénine 1976

c/ groupe A : de l'amino-benzylpénicilline (Ampicilline)
Spectre : élargi à certains bacilles à Gram négatif ; inactivées par les pénicillinases, y compris celle du staphylocoque.
inactives sur le groupe KES et Pseudomonas aeruginosa.
Ampicilline : Totapen 1965
Amoxicilline : Agram, Bristamox, Clamoxyl, Flémoxine, Gramidil, Hiconcil
Bacampicilline : Bacampicine, Penglobe
Métampicilline : Suvipen
Pivampicilline : ProAmpi

d/ groupe des acyl-uréido-pénicillines

Spectre : élargi à certains bacilles à Gram négatif ; inactivées par les pénicillinases, y compris celle du staphylocoque.
actives sur Pseudomonas aeruginosa et sur certaines souches productrices de céphalosporinases (en particulier Proteus).
uréido-pénicillines :
Azlocilline : Sécuropen
Mezlocilline : Baypen 1980
Pipéracilline : Pipérilline 1980

carboxy-pénicilline :
Ticarcilline : Ticarpen (H) 1981

e / Groupe des amidino-pénicillines

Spectre : limité aux bacilles à Gram négatif (Entérobactéries)
Pivmécillinam : Sélexid 1982

f/ Groupe des Pénams, inhibiteurs des bétalactamases

activité antibactérienne faible.

Inhibe la majorité des pénicillinases (et les bétalactamases à spectre élargi).
N'inhibe par contre qu'un faible nombre de céphalosporinases.

- Oxapénam
Acide clavulanique
associé à l'amoxicilline : Augmentin, Ciblor 1984
associé à la ticarcilline : Claventin 1988

- Pénicilline-sulfones
Sulbactam : Bétamase (H) 1991
associé à l'amoxicilline : Unacim 1992

Tazobactam
associé à la pipéracilline : Tazocilline (H) 1992

2 - LES PÉNEMS : CARBAPÉNEMS

Spectre : spectre large.
Grande stabilité vis à vis de diverses bétalactamases.
Imipénème: Tiénam (H) 1993

3 - LES CÉPHEMS

Ce sont tous des produits à large spectre, mais dont l'intérêt réside surtout dans leur activité sur les bacilles à Gram négatif.

Les céphalosporines sont classées en trois catégories, selon l'histoire (Trois "générations"), leur spectre et surtout leur comportement vis à vis des céphalosporinases.

a/ Céphalosporines de 1° génération (C1G)

Spectre : relativement résistantes aux pénicillinases ; détruites par les céphalosporinases
inactives sur Pseudomonas aeruginosa.

actives par voie orale:
Céfalexine : Céporexine, Kéforal, Céfacet 1970
Céfadroxil : Oracéfal 1976
Céfaclor : Alfatil 1981
Céfatrizine : Céfaperos 1983

inactives par voie orale
Céfalotine : Kéflin (H) 1968
Céfapyrine : Céfaloject 1974
Céfazoline : Céfacidal 1976

b/ Céphalosporines de 2° génération (C2G)

Spectre : relative résistance à certaines céphalosporinases ; léger gain d'activité sur les souches sensibles.

inactives sur Pseudomonas aeruginosa.
Céfoxitine : Méfoxin (H) 1978
Céfamandole : Kéfandol (H) 1979
Céfotétan: Apacef (H) 1985
Céfuroxime : Cépazine (VO), Zinatt (VO) 1988

c/ Céphalosporines de 3° génération (C3G)

Spectre : accentuent les avantages des précédentes : résistance accrue à l'inactivation par les céphalosporinases ; gain d'activité sur les souches sensibles.
certaines (*) sont actives sur Pseudomonas aeruginosa.

Céphems :
Céfotaxime : Claforan (H) 1980
Cefsulodine (*): Pyocéfal (uniquement antipyocyanique) (H) 1981
Céfopérazone (*): Céfobis (H) 1982
Céfotiam : Pansporine (H) ; Taketiam, Texodil (VO) 1983
Ceftazidime (*): Fortum (H) 1986
Ceftriaxone : Rocéphine 1985
Céfixime : Oroken (VO) 1988
Cefpodoxime : Cefodox (VO), Orelox (VO) 1991
Céfépime (*): Axépim (H) 1993
Oxacéphems :
Latamoxef : Moxalactam (H) 1981

4 - MONOBACTAMS

Spectre : actif uniquement sur les bacilles à Gram négatif
y compris Pseudomonas aeruginosa.
Aztréonam : Azactam (H) 1988

II - FOSFOMYCINE

Spectre large : cocci Gram + et -, bacilles Gram + et -.

La fosfomycine est toujours utilisée en association pour éviter l'apparition de mutants
Fosfocine (H) 1980

On utilise, par voie orale, dans le traitement monodose de la cystite aigüe chez la femme jeune :
Uridoz
Monuril (VO) 1990

III - GLYCOPEPTIDES

Spectre étroit : les bactéries à Gram + et principalement : staphylocoques et entérocoques (voie IV). traitement de la colite pseudo-membraneuse (VO)
Vancomycine : Vancocine (H) 1985
Teicoplanine : Targocid (H) 1988

2e CIBLE : LA MEMBRANE
Ce sont des antibiotiques de nature polypeptidique.

I - POLYMYXINES

spectre : actifs sur les bacilles à Gram négatif
Colistine : Colimycine 1959

II - GRAMICIDINES ET TYROCIDINE

spectre étroit : bactéries à Gram positif
Bacitracine : usage local
Tyrothricine : usage local

3e CIBLE : LE RIBOSOME

I - AMINOSIDES

Spectre large : cocci et bacilles à Gram positif (sauf les streptocoques) ; cocci et bacilles à Gram négatif, mycobactéries. Toutes les bactéries anaérobies sont résistantes.
Streptomycine : Streptomycine Diamant 1949
Kanamycine 1959
Tobramycine : Nebcine, Tobrex 1974
Amikacine : Amiklin (H) 1976
Sisomicine : Sisolline 1980
Dibékacine : Débékacyl, Icacine 1981
Nétilmicine : Nétromycine 1982

AMINOCYCLITOL

Structure apparentée aux aminosides. Son usage est limité au traitement de la blenorragie gonococcique.
Spectinomycine :Trobicine 1974

II - GROUPE DES "M L S"

Spectre assez comparable à celui de la pénicilline G : cocci Gram + et -, bacilles Gram +. Totalement inactifs sur les entérobactéries et sur Pseudomonas.

MACROLIDES

Spiramycine : Rovamycine 1972
Erythromycine : Ery, Erythrocine, Erycocci 1979
Josamycine : Josacine 1980
Roxithromycine : Rulid 1987
Clarithromycine : Zéclar 1994
Azithromycine : Zithromax 1994

LINCOSAMIDES

Lincomycine :Lincocine 1966
Clindamycine : Dalacine 1972

SYNERGISTINES

1/ utilisés comme antistaphylococciques

Virginiamycine : Staphylomycine 1963
Pristinamycine : Pyostacine 1973

2/ ou en cas d'infections à bactéries Gram + résistantes aux autres antibiotiques dans les indications suivantes :
pneumonies nosocomiales
infections de la peau et des tissus mous
infections cliniquement significatives à Enterococcus faecium résistant à la vancomycine
Dalfopristine-Quinupristine : Synercid 2000

III - PHÉNICOLÉS

Spectre large y compris rickettsies et chlamydiales
Chloramphénicol : Tifomycine 1950
Thiamphénicol : Thiophénicol, Fluimucyl antibiotic 1962

IV - TÉTRACYCLINES

Spectre large mais résistances fréquentes. Actives sur les germes à développement intracellulaire y compris rickettsies, chlamydiales et mycoplasmes.
Tétracycline : Hexacycline 1966
Doxycycline : Vibramycine, Vibraveineuse, Monocline 1970
Minocycline : Minocine, Mestacine 1974

V - ACIDE FUSIDIQUE

Spectre limité : surtout utilisé comme antistaphylococcique
Acide fusidique : Fucidine 1965

VI - OXAZOLIDINONES

Spectre : antibiotiques bactériostatiques réservés aux traitements des infections à Gram + résistants aux traitements habituels.
Linézolide : Zyvoxid 2001

4e CIBLE : BLOCAGE DE L'ARN-POLYMÉRASE

RIFAMYCINES

Spectre large : mycobactéries (M. tuberculosis, M.leprae), cocci Gram + et -, Bactéries à Gram +, divers bacilles à Gram négatif (dont Brucella). Les rifamycines sont actives sur les germes à développement intracellulaire.
Rifamycine SV : Rifocine 1966
Rifampicine : Rifadine 1969

5e CIBLE : L'ADN


I - QUINOLONES

Spectre limité aux bactéries à Gram négatif à l'exception de Pseudomonas aeruginosa
Acide nalidixique : Négram 1968
Acide oxolinique : Urotrate 1974
Acide pipémidique : Pipram 1975

II - FLUOROQUINOLONES

Spectre élargi au Pseudomonas et aux bactéries à Gram positif, notamment les staphylocoques.
Fluméquine : Apurone 1978
Péfloxacine : Péflacine 1985
Norfloxacine : Noroxine 1986
Ofloxacine : Oflocet 1987
Ciprofloxacine : Ciflox 1988
Enoxacine : Enoxor 1993
Sparfloxacine 1994
Levofloxacine : Tavanic 1998
Moxifloxacine : Izilox 2000

III - PRODUITS NITRÉS

Prodrogues dont certaines bactéries peuvent réduire le radical (-NO2) ce qui fait apparaître un dérivé toxique pour l'ADN par substitutions de bases ou cassures.

- OXYQUINOLÉINES

Spectre large, utilisés dans le traitement des infections urinaires ou intestinales :
Nitroxoline : Nibiol 1969
Tilboquinol : Intétrix 1969

- NITROFURANES

Spectre large, utilisés dans le traitement des infections urinaires ou intestinales :
Nitrofurantoïne : Microdoïne, Furadantine 1971
Nifuroxazide : Ercéfuryl 1972

- NITRO-IMIDAZOLÉS

Spectre limité aux bactéries anaérobies, surtout les bacilles Gram - et les bacilles Gram + sporulés
Métronidazole : Flagyl 1971
associé à la spiramycine : Rodogyl 1972
Ornidazole : Tibéral (H) 1984

6e CIBLE : LA SYNTHESE DE L'ACIDE FOLIQUE

I - SULFAMIDES

Spectre théoriquement large, mais résistances fréquentes
Sulfadiazine : Adiazine 1945
Sulfaméthisol : Rufol 1949

II - TRIMÉTHOPRIME

Spectre large, résistances beaucoup moins fréquentes
utilisé seul :
Triméthoprime : Wellcoprim 1982
ou associé à un sulfamide :
Bactrim, Eusaprim, Bactékod 1971
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