Anti-hypertenseurs
I - DiurétiquesIls occupent la première place dans le traitement des HTA
Ils sont indiqués dans l’HTA modérée , aussi dans les oedèmes , les cirrhoses , dans le syndrome néphrotique ( oedème généralisé et fuite des protéines )
Caractéristique commune des diurétiques : augmenter l’excrétion rénale de l’eau et des ions , notamment le sodium .
Ces médicaments agissent au niveau du néphron en diminuant la réabsorption tubulaire des substances dissoutes , cela à différents niveaux : soit au niveau du tube contourné proximal , au niveau de l’anse de Henlé , soit au niveau du tube contourné distal
Ils ont une action hypotensive due à la déplétion ( baisse ) hydrosaline , et donc à la diminution de la masse sanguine .
Il y a plusieurs classes :
A - Diurétiques hypokaliémants 1 - Les diurétiques de l’anse : Lasilix ( ou Furosémide ) , qui a un effet natriurétique puissant et rapide . Cela agit per os pendant 6 heures . Ce sont des diurétiques puissants , et les seuls utilisés en cas d’insuffisance rénale grave
Les urines sont riches en sodium , mais aussi en potassium , en chlore et aussi en acide .
Il y a quelques interactions médicamenteuses notamment avec le lithium , avec les autres médicaments entraînant une hypokaliémie ( laxatifs , corticoïdes ) , avec les digitaliques , où il y a un risque de toxicité
Effets secondaires : risque d’hypovolémie , donc risque de déshydratation si on dépasse la posologie ; risque d’hypokaliémie qui , si elle est importante , se traduit par des crampes musculaires , paresthésie , fatigue , risque d’intoxication digitalique . Risque d’alcalose . Risque diabétogène ( augmentation de la glycémie ) . Risque d’hyperuricémie ( augmentation de l’acide urique dans le sang ) , qui peut même déclencher une crise de goutte . Risque d’ototoxicité , sil il y a insuffisance rénale .
Contre indication : Hypovolémie , déshydratation , diarrhée , obstacle sur les voies urinaires , allergie aux sulfamides .
2 - Les ThiazidiquesIls ont un effet diurétique lent , modéré , et sont rarement utilisé seuls , en raison du risque d’hypokaliémie . On leur associe donc soit du Kaléorid soit du diffus K
Effets secondaires : hyperglycémie : effet diabétogène ; hyperuricémie ; alcalose , avec risque d’hypokaliémie .
Précaution : surveiller les interactions avec les autres médicaments hypokaliémants et digitaliques
Contre indication : insuffisance rénale et / ou hépatique sévère ; intolérance aux sulfamides ; précaution en cas d’hyperuricémie et en cas de diabète .
B - Diurétiques hyperkaliémants , ou épargneurs de potassium Ils vont s’opposer essentiellement à l’aldostérone , qui est une hormone minéralocorticoïde sécrétée par la surrénale , qui entraîne la rétention du sodium et de l’eau . En s’opposant à cette hormone , on obtient des urines riches en eau et en sodium , et pauvres en potassium .
Effets secondaires : ils sont dus à la structure chimique de ces médicaments qui est proche de la structure chimique des hormones sexuelles , stéroïdiennes , entraînant une gynécomastie ( augmentation du volume des seins chez l’homme , impuissance chez l’homme , trouble des règles , risque d’hyperkaliémie )
Contre indication : hyperkaliémie , insuffisance rénale
C - Diurétiques en associationHypokaliémants + Hyperkaliémants
Diurétiques + bloquants
Diurétiques + inhibiteurs de l’enzyme de conversion
Surveillance biologique d’un traitement diurétique :
Bilan électrolytique avec mesure du sodium , du potassium , de la réserve alcaline ( pour voir le PH sanguin ) , glycémie , acide urique , urée sanguine pour vérifier la fonction rénale
Surveillance clinique : courbe du poids , coure de diurèse , disparition des oedèmes , prise de la pression artérielle couché , debout ( pour voir si hypotension orthostatique ) , prise de pouls , vigilance si faiblesse musculaire , crampe , ECG si hypokaliémie sévère
D - Diurétique osmotiqueIl est administré uniquement en perfusion lente . C’est un soluté concentré hypertonique qui va entraîner un appel d’eau du secteur intratissulaire , et provoquer une expansion volémique , une extension du secteur plasmatique .
Il va y avoir une augmentation du travail du cœur .
Indication : oliganurie et certains oedèmes cérébraux
Avec ce traitement , on arrive à contrôler 50% des hypertendus . En cas d’échec , soit on change de classe , soit on ajoute un 2ème médicament .
Si il n’y a pas de contre indication , on utilise les bloquants
II - B bloquantsCes médicaments vont corriger l’hypertonie sympathique en ralentissant le rythme cardiaque , en diminuant l’excitabilité cardiaque , et en diminuant la conduction et la contraction cardiaque .
On obtient donc une baisse du débit cardiaque .
Notion de sélectivité : un B bloquant est sélectif quand il agit préférentiellement sur les récepteurs B1
Activité sympathomimétique intrinsèque : certains B bloquants vont bloquer les récepteurs B , mais avec une faible activité sympathomimétqiue
Effets secondaires : bradycardie
Indications : angine de poitrine , troubles du rythme cardiaque , HTA , traitement au long cours des post infarctus , cardiomyopathie obstructive , phéochromocytome ( tumeur au niveau de la surrénale qui entraîne des HTA sévères ) , migraines , tremblements , hypertonie sympathique
Effets secondaires : troubles digestifs ( nausées , vomissements , diarrhée , gastralgie ) ; bradycardie excessive ; effets centraux avec cauchemars , troubles du sommeil , insomnie , voire état dépressif ; anomalies des extrémités avec syndrome de Raynaud ( extrémités froides ) ; bronchospasme ; risque d’accident hypoglycémique .
Contre indications : insuffisance cardiaque , BAV ( bradycardie importante au niveau de la conduction cardiaque ) , asthme , insuffisance respiratoire , hypotension , phénomène de Raynaud .
Prudence en cas de diabète , d’ulcère duodénal . Précautions en cas d’insuffisance rénale ou hépatique .
Ne jamais interrompre brutalement un traitement par les B bloquants , car risque de mort subite , d’infarctus , de trouble du rythme .
3 contre indications : association avec : Barnetil , Idarac , IMAO
III - Inhibiteurs de l’enzyme de conversionCe sont des médicaments qui vont empêcher la transformation de l’angiotensine I en angiotensine II . Cela va aboutir à une baisse du taux plasmatique d’angiotensine II , qui est un puissant vasoconstricteur d’une part , et qui stimule la sécrétion d’aldostérone . Il y a donc une baisse de la sécrétion d’aldostérone .
Indications : HTA , insuffisance cardiaque congestive , post infarctus
Contre indications : allergie , grossesse , insuffisance rénale , allaitement ; association avec des médicaments hyperkaliémants , avec le lithium .
Association possible avec des diurétiques hypokaliémants .
Tolérance , effets secondaires : manifestations cutanées , troubles digestifs , perturbation du goût ( dysgueusie ou agueusie ) , et toux sèche ( 10 à 20 % ) , risque d’hypotension et de protéinurie .
Cozaar : antagoniste de l’angiotensine II avec une efficacité comparable aux inhibiteurs de l’enzyme de conversion , et moins de toux .
IV - Inhibiteurs calciquesLe calcium est impliqué dans la contraction du muscle cardiaque , et du tonus vasoconstricteur . Pour qu’il y ait contraction et vasoconstriction , il faut du calcium . Les médicaments antagonistes du calcium vont empêcher la diffusion des ions calcium dans les cellules du muscle cardiaque , au niveau de la paroi artérielle , et des muscles lisses vasculaires .
Sur le plan clinique , cela se traduit par une baisse de la contractilité myocardique , ainsi qu’un relâchement du tonus vasculaire artériel ( baisse des résistances périphériques , vasodilatation )
Molécule en tête de liste : Adalate ou Nifépipine
Effets secondaires : céphalées et bouffées vasomotrices ( ou flush ) , et oedèmes périphériques assez fréquents . Sensation de fatigue . Palpitations . Constipation .
Indications : HTA , Angor , troubles du rythme , post infarctus .
L’adalate est utilisé en urgence par voie sublinguale dans les crises hypertensives , à répéter en cas de non résultat .
V - Autres anti hypertenseursA - Anti hypertenseurs à action centraleIls ont la propriété de baisser le tonus sympathique périphérique , et au niveau du cœur , par une action centrale très complexe
Effets secondaires : ce ne sont plus de médicaments très prescrits , en raison des effets secondaires : sécheresse de la bouche , effet sédatif , voire une tendance dépressive . Hypotension orthostatique , et troubles sexuels .
Contre indications : ATCD dépressifs .
Catapressan : indiqué dans le traitement de l’hypertension et utilisé hors AMM dans le sevrage morphinique des toxicomanes .
Précautions : risque d’effet rebond lorsque le médicament est brutalement interrompu . Il faut donc diminuer la posologie pour éviter une crise hypertensive .
B - Les B bloquantsIls entraînent une baisse des résistances périphériques .
Posologie progressive en début de traitement , pour éviter le risque d’hypotension orthostatique . C’est en général bien toléré . Tendance aux pertes de connaissance
( lipothymie ) , sensations vertigineuses . Ils sont généralement associés aux B bloquants , pour éviter les tachycardies .
C - les vasodilatateurs directs C’est le mécanisme d’action qui est différent : ils agissent directement sur la fibre musculaire lisse vasculaire .
Effets secondaires : tachycardie , palpitations réflexes , voire crise angineuse .
Particularité pour le Lodoten : provoque la pousse des poils .
Hyperstat et nitrites sont réservés dans les crises hypertensives sévères , et à usage hospitalier .
D - TenstatenC’est un médicament récent .