PHARMACOLOGIE

INTRODUCTION.

C’est l’étude de l’action des substances biologiquement actives (drogues) sur les organismes vivants. Cela concerne l’étude des médicaments, des toxiques, des molécules de l’organisme. Elle sert à améliorer les médicaments existants et à en découvrir de nouveaux.

ð Le devenir du médicament dans l’organisme :
Ä L’absorption.
Ä La répartition dans l’organisme.
Ä L’élimination.
Ä Son mode d’action.
Ä Ses effets secondaires.

TRANSFERT DU MEDICAMENT A TRAVERS LES MEMBRANES BIOLOGIQUES.
ð Les différentes phases.

Ä La phase pharmaceutique.
Ä La phase pharmacocinétique.
Ä La phase pharmacodynamique.
Ä La phase pharmaceutique.
F Selon la voie d’admission.
F Selon la forme d’administration.
Ä La phase pharmacocinétique. Elle concerne :
F La durée.
F La vitesse.
Le médicament va commencer par être libéré puis va être distribué.

Ä La phase pharmacodynamique. Elle s’intéresse au niveau du site d’action. La drogue va s’accrocher à des sites récepteurs particuliers et cela déclenchera des réactions en cascade qui entraîneront une réponse.
ð La membrane cellulaire. Elle est de nature lipoprotéique. La drogue doit pénétrer à l’intérieur de cette membrane. La membrane contient des pores. Elle est fluide. Elle est sans cesse en mouvement. Grâce à cette fluidité, on a une notion d’échange.
ð La diffusion passive. Les lipides environnant vont pouvoir diffuser les médicaments à l’intérieur de la cellule, à travers la membrane. Le médicament doit être soluble dans le liquide. Les molécules ne doivent pas être trop grosses. Il faut tenir compte de la fixation des molécules sur les protéines.
ð La filtration. Elle traverse les pores de la cellule. Le pore est un canal ionique.

LES DIFFERENTES VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS.
ð Les voies digestives.

Ä La voir perlinguale (sous la langue). L’absorption est immédiate et va dans les vaisseaux sanguins. Cela ne passe pas par le foie. Elle évite aussi les enzymes digestives et le mélange avec le bol alimentaire, donc il y a une rapidité exceptionnelle. Le médicament mis sous la langue n’est pas un comprimé mais une glossette. C’est une voie réservée aux urgences.

Ä La voie orale. Elle passe dans le tube digestif. Pour passer dans le sang, la drogue doit être diffusée à travers l’épithélium de la muqueuse digestive. La drogue va passer par le foie.
Avantages:
ü Très facile d’accès.
ü Moins désagréable.
ü Economie du coût.
Inconvénients.
ü Irritant pour la muqueuse digestive.
ü Déclenchement de vomissements.
ü Certains médicaments sont détruits par l’appareil digestif.
Modification de l’absorption.
L’absorption est plus rapide si le tube digestif est vide. La forme galénique du médicament joue un rôle sur la rapidité d’absorption. Les formes liquides sont absorbées plus rapidement que les comprimés.

Ä La voie rectale.
F Le suppositoire est destiné à rester dans le rectum.
F Le lavement est destiné à aller dans le colon.
Avantages.
ü On évite les enzymes digestives.
ü Pratique chez les bébés.
ü La drogue passe très rapidement dans les voies sanguines.
Inconvénients.
ü Irritant.
ü On n'évite pas le foie.
Utilisée par les traitements locaux. On a aussi un effet général très rapidement.

Ä La voie percutanée. (Application sur la peau)
F Pommades.
F Lotions.
F Liniments (liquide épais).
F Patch.
Avantages.
ü On évite beaucoup d’effets secondaires.
ü On peut avoir un effet local mais on peut aussi rechercher un effet général.
ü On ne passe pas par la barrière digestive.
Inconvénients.
ü Il faut passer à travers la peau.
ü On n'a pas une grande rapidité.

Ä La voie parentérale. (voies injectables)
F Voie intra veineuse.
F Voie intra musculaire.
F Voie sous cutanée.
F Voie intra dermique.
F Voie intra artérielle.
Avantages.
ü La posologie est très précise.
ü L’effet est très rapide.
ü On évite presque toujours le premier passage hépatique.
ü On peut traiter le malade inconscient ou non coopérant.
ü On peut injecter des médicaments qui seraient irritant pour le tube digestif.
Inconvénients.
ü Médicaments difficiles à préparer (stériles, apyrogène, isotonique).
ü Elle est douloureuse.
ü Elle nécessite un personnel spécialisé.

Ä Les voies sous arachnoïdiennes.
Elles sont au niveau du système nerveux central. C’est une voie très délicate.
F La voie péridurale.

DISTRIBUTION DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME.
Une fois dans la circulation sanguine, ils sont distribués dans tout l’organisme. Les médicaments vont se fixer sur les protéines du plasma. Cette fixation va réorienter sa distribution. C’est une fixation réversible.

BIOTRANSFORMATION.
C’est le métabolisme de la drogue. C’est un tas de réaction qui va transformer le produit en produit dangereux, neutre ou utile.

ELIMINATION.
Les médicaments sont dégradés successivement pour être éliminés.
ð L’élimination rénale : essentiellement dans les urines.
ð L’élimination intestinale : dans les selles.
ð L’élimination biliaire.
ð L’élimination cutanée : la sueur.

DEFINITION.
ð Bio Disponibilité : la bio disponibilité d’un médicament correspond à la fraction d’un médicament capté dans l’organisme sous forme pharmacologiquement active.
ð Zone thérapeutique : elle se définit entre la concentration minimale active et la concentration maximale tolérée.